Los opioides y opiáceos: Las 2 caras de la misma moneda

 

Opioides y opiáceos. ¿Qué son?

 

Los opiáceos aluden a los alcaloides presentes en el opio, un extracto de la exudación lechosa obtenida de la incisión de la cápsula de la amapola o adormidera (Papaver somniferum L.). También se usa para referirse a los derivados naturales y semisintéticos de la morfina. Este término se usa con frecuencia incorrectamente para referirse a todas las drogas con acción farmacológica similar al opio, las que pueden clasificarse de forma más precisa bajo el término opioide. 

Los opioides son como los opiáceos, como por ejemplo la morfina y la codeína, pero no se elaboran con opio. De forma popular se les llama narcóticos. Los opioides se unen con los receptores de opioides del sistema nervioso central. 

Hay tres clases de sustancias opiáceas: alcaloides del opio, tales como morfina (el opiáceo arquetipo) y codeína; opioides semisintéticos, como heroína y oxicodona; y sintéticos, como petidina y metadona, que tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio.

 

Opiáceos	Morfina, Tebaína, Codeína, Papaverina, Noscapina
Opioides Semi-  Sintéticos	Heroína, Etorfina, Buprenorfina, Oxicodona, Hidromorfona
Opioides Sintéticos	Metadona, Fentanilo, Alfentanilo, Petidina(Meperidina), tramadol

 

Pero, ¿Por qué son tan adictivos los opioides?

 

Los opioides generan la liberación de endorfinas, unos neurotransmisores producidos por la glándula pituitaria y el hipotálamo y que provocan, entre otras cosas, una sensación de bienestar y alivio del dolor.

La palabra endorfina (1938) deriva de endo (adentro) y morfina (Sustancia opiácea). Vendría a significar que endorfina es morfina producida dentro del cuerpo.

Esta intensa sensación temporal de gran felicidad y ausencia de dolor puede resultar muy adictiva ya que al pasar, deseas que esa buena sensación vuelva a producirse lo antes posible.

Y, por si fuera poco, el uso prolongado de opioides hace que el cuerpo produzca endorfinas mucho más lento, por lo que cada vez necesitarás una dosis mayor para sentir la misma sensación que al principio (Lo denominado tolerancia).

 

Historia 

 

Los registros históricos de la utilización de la adormidera y el opio como medicina  tienen unos 4000 años. 

Los sumerios la cultivaban en Mesopotamia y la denominaban planta de la alegría. Hay evidencias de que existía un comercio del opio entre Egipto y Chipre en el segundo milenio antes de Cristo. Muchos jeroglíficos mencionan el jugo que se extraía de estas cabezas (el opio) y lo recomiendan como analgésico y calmante, tanto en pomadas como por vía oral y rectal.

Los griegos, hacia el siglo IV a.C. la cultivaban y utilizaban con fines lúdicos y medicinales: como analgésico, en forma de infusiones o con el opio en bruto para el dolor de muelas, como antidiarreico, fiebres y para hacer dormir a los niños.

El opio fue, sin duda, una de las primeras medicinas utilizadas por el hombre civilizado.

Hipócrates de Cos (460-370 a.C.) clasificado como una de las figuras más destacadas de la historia de la medicina, y para muchos autores como el «padre de la medicina», recomendaba el uso del opio como suplemento nutricional en el tratamiento de distintas enfermedades internas, siempre como sustancia que puede ser a la vez remedio y veneno, según la dosis y las circunstancias. 

El término «opio» deriva del griego ópion que significa ‘jugo’, refiriéndose al látex que exuda la adormidera al cortarla. Hipócrates es quien le da su nombre actual a la droga. De él también es célebre la frase, refiriéndose al opio y sus propiedades analgésicas: 

«Divinum opus est sedare dolores». Algo así como que calmar el dolor es tarea de dioses.

Los romanos acuñaron monedas con la figura de la adormidera. En su libro Materia médica, que es el tratado farmacológico más influyente de la Antigüedad, Dioscórides describe el opio como algo que «quita totalmente el dolor, mitiga la tos, refrena los flujos estomacales y se aplica a quienes dormir no pueden». Por él -y por muchos otros escritores romanos- se sabe que la demanda de opio excedía la oferta, siendo frecuente su adulteración.

Un ejemplo es Celso, el médico más importante de la época romana, que lo utilizaba para crear recetas para inducir el sueño, curar cólicos y calmar dolores de oído.

En la ciudad de Roma había unas 800 tiendas dedicadas a su venta y el impuesto que gravaba su distribución representaba el 15 % de la recaudación fiscal.

Pese al elevado  consumo, no hay evidencias de algún tipo de problema social o que estuviera mal visto en algunos sectores.

La costumbre de tomar esta droga no se distingue de cualquier otra costumbre cotidiana. De ahí que no haya en latín una expresión equivalente a «opiómano», si bien ya había al menos una docena de equivalentes a «dipsómano» (alcohólico).

En el califato de Córdoba aparecen allí varios libros sobre botánica medicinal y farmacia, inconcebibles en cualquier reino cristiano de la época.

La rápida expansión del Islam diseminó el opio desde Gibraltar hasta Malasia, en pastillas que a veces llevaban el sello “Mash Allah” (‘regalo de Dios’). Hacia el siglo IX sus usuarios solían comerlo, aunque los persas ya acostumbraban fumarlo; también era frecuente consumirlo en jarabes de uva, mezclado con hachís.

La cultura árabe se servía del opio como euforizante general, recomendable para el tránsito de la segunda a la tercera edad, y para sobrellevar los sinsabores de esta última. Se consumía tanto en privado como en divanes públicos (equivalente a los casinos occidentales).

Muchas medicinas del siglo XIX se basaban en una preparación a base de opio, como por ejemplo el láudano (tintura alcohólica con opio).

Otro hecho histórico muy conocido son las guerras del opio, por la exportación de este de forma ilegal desde Europa y EEUU a China. 

La historia en torno al opio y sus derivados es mucho más extensa, pero esto es un pequeño resumen con hechos relevantes para que se entienda la importancia e influencia que ha tenido a lo largo de la historia de las civilizaciones.

 

Legislación del Opio

 

En la mayoría de los países del mundo, el opio está catalogado en los del grupo I, por lo que está rigurosamente prohibido su comercio y posesión con fines lucrativos. Es una droga ilegal.

Muy pocos países autorizan legalmente el cultivo de adormidera o amapola para producir opio y extraer sus principios activos como la morfina y la codeína, entre otros. Estos países son la India, Francia, Turquía, Serbia y España, concentrándose la mayor parte de los cultivos en el sur de la península ibérica.

La India es el mayor productor legal a nivel mundial y el único que produce opio a la manera tradicional de la incisión.

Otros países que cultivan opio para la exportación legal son Francia, con su compañía Francopia, que produce el 25% de la demanda mundial, con ventas alrededor de 60 millones de euros, además de la región de Tasmania en Australia.

El Sudeste Asiático, y más  concretamente Birmania, es uno de los mayores productores y exportadores ilegales de opio en forma de heroína a nivel mundial, con tres cuartas partes de esta producción y comercialización mundial en Afganistán. 

Estados Unidos es el mayor consumidor de productos farmacéuticos derivados del opio, tanto legales (morfina) como ilegales (heroína).

Uso médico en la actualidad

En este cuadro se observa el uso que da la medicina convencional en centros de atención primaria de estos derivados farmacológicos:

	Agonistas	Agonistas-antagonistas	Agonistas parciales
Dolor Moderado	Codeína Tramadol Dextropropoxifeno Dihidrocodeína	Pentazocina Butorfanol Nalbufina Meptazinol	Buprenorfina
Dolor intenso, vida media corta	Morfina  Oxicodona Meperidina Diacetilmorfina Fentanilo
Dolor intenso, vida media larga	Metadona

En la actualidad, el uso de estos medicamentos tiene un control muy estricto por parte de las autoridades y los médicos. De esta manera, los opioides sólo podrán ser recetados por el facultativo. Además, están muy limitados en cuanto a la dosis y al tiempo de uso.

 

Adicción, efectos adversos y sobredosis

 

El uso continuado del opio o de alguno de sus alcaloides fenantrénicos produce una dependencia y una tolerancia importantes, con la presencia de un síndrome de abstinencia mayor cuanto más cantidad y tiempo se hayan tomado. 

La adicción crónica a los opiáceos puede provocar malnutrición, pérdida de peso, complicaciones respiratorias, hipotensión, alteraciones mentales, reducción del sistema inmune, problemas menstruales y de líbido, malformaciones fetales, lesiones pulmonares, hepáticas, renales y cerebrales.

En cuanto a los opioides pueden causar efectos secundarios como somnolencia, niebla mental, náuseas y estreñimiento. También pueden causar respiración lenta, lo que puede conducir a muertes por sobredosis.

Los trastornos por uso de opiáceos causaron 122.000 muertes en todo el mundo en 2015, frente a las 18.000 muertes en 1990.  En los Estados Unidos, más de 49.000 muertes involucraron opioides en 2017.​ De estas, aproximadamente 20.000 fueron por opioides recetados y 16.000 por heroína.​ En 2017, las muertes por opioides representaron más del 65% de todas las muertes relacionadas con sobredosis de drogas en los Estados Unidos.

El cuadro de abajo representa el número anual de muertes por benzodiazepinas que involucraron opioides en los EE.UU.. La línea inferior representa las muertes por benzodiazepinas que no involucran opioides.

 

En el siguiente cuadro se observa las muertes anuales en los Estados Unidos relacionadas con opioides recetados. 

Para comparar, cada año, en los EE. UU., se producen 2200 muertes por intoxicación por alcohol. (muerte por coma etílico, no se incluyen las muertes por enfermedades o accidentes derivadas del alcohol.)  En España la sobredosis de opioides son aproximadamente de 1000 muertes al año.

No hay datos concretos sobre las muertes por intoxicación alcohólica pero en España mueren alrededor de 36.000 personas al año por causas atribuibles al alcohol, como el cáncer, la cirrosis hepática y lesiones, que incluyen los accidentes de tráfico provocados por conductores ebrios.

 

Nuestra Reflexión: Opinión personal

 

Hablar o escribir sobre estos temas siempre entraña polémica. 

Parece que en nuestra sociedad actual, tener una visión abierta o escéptica es sinónimo de atentar contra la salud pública. Lo fácil es demonizar, en este caso, el opio y sus derivados. Es cierto que aproximadamente el 75% de las muertes por sobredosis a nivel mundial son por opiáceos u opioides, generalmente mezclados con otras sustancias, como el alcohol, y en un gran porcentaje, con opioides recetados.

No se trata de blanquear o ignorar las terribles consecuencias que traen el mal uso de estas sustancias. Es más bien darle un punto de vista global, sin manipular los resultados, sin excluir las millones de personas que viven un poco mejor, sin sufrir tanto dolor, gracias al uso correcto y responsable. 

Porque al final, después de fiscalizar la planta, de prohibirla y prácticamente ejecutarla, nos encontramos que la industria farmacéutica y los Centros de Salud a nivel mundial, usan sintéticos y semisintéticos con potencias muy superiores a los obtenidos de forma natural de la adormidera. Por ejemplo, el fentanilo es un fuerte opioide sintético similar a la morfina, pero entre 50 y 100 veces más potente. 

Es evidente que no podemos prescindir de ello, porque el dolor crónico que causan muchas enfermedades como el cáncer, o dolores insoportables después de sufrir un accidente grave, por ejemplo, merecen ser aliviados. Entendemos, o deberíamos entender, desde un punto de vista ético, que aliviar el dolor es un derecho fundamental, y sin narcóticos, analgésicos,etc. no concebiríamos la medicina tal y cómo la concebimos hoy en día.

La respuesta a ello ha sido otorgar el monopolio de éstos a la industria médica y farmacéutica, dotándolos del poder de decidir cómo y a quién se puede entregar las propiedades de algo que pertenece a la naturaleza (como tantas otras plantas, hongos y semillas). 

En parte es entendible y preciso controlar a la población para que no haya un caos generalizado ni dependamos de las mafias…

No pretendo poner en entredicho el sistema sanitario y el uso responsable que se intenta, dentro de sus posibilidades, en este caso, de los opioides. 

Pero tampoco puedo entender, en un mundo donde el alcohol es totalmente legal, por ejemplo, la persecución y marginación de las personas que abogan por un uso estudiado, responsable y de respeto hacia estas plantas, que nos han acompañado y ayudado durante milenios, que nos han hecho evolucionar, ser quién somos, a día de hoy. Es igualmente cierto que, dejando aparte las sintetizaciones y centrándonos en las propiedades de la adormidera, se podrían hacer las cosas mucho mejor. 

Por otro lado, creemos que tras el abuso de substancias narcóticas y sedantes (Cuando no hay dolor físico) esconden un problema mucho mayor: Las enfermedades mentales que tanto se silencian en nuestra sociedad.

En lugar de criminalizar y juzgar (legal y moralmente) a las miles de personas que necesitan anestesiarse, deberíamos preguntarnos qué está pasando y cómo podríamos ayudar y, quizás, cuestionarnos porqué tantas y tantas personas sufren de depresión, puesto que esto revela que algo estamos haciendo mal como sociedad.

Quizás, si en lugar de invertir tanto tiempo en demonizar y criminalizar una planta que nace naturalmente en tu jardín, dedicáramos ese tiempo y esfuerzo en mejorar nuestro sistema sanitario encargado de la salud mental quizás no tendríamos tantos  adictos entre nuestra población.

También resulta irónico que una substancia que nos ayuda a vivir y a curarnos no tenga el reconocimiento que se merece y qué entrañe tanto estigma social.

Insistimos en  que no queremos banalizar sus consecuencias.

Sólo poder hablar, escribir, debatir, de forma abierta,  sobre temas (no sólo drogas) que tanta alergia producen a un porcentaje muy elevado de la población. ¿Cual es el problema realmente? La ignorancia, la superficialidad y la visión sensacionalista que suele haber alrededor de estos temas. 

 

Bibliografia:

• Clínica Mayo
• Revista Internacional de Medicina y Ciencias de la Actividad Física y del Deporte
• MeSH: Endorphins 
• El opio en la Historia general de las drogas, de Antonio Escohotado
• Mind-surf.net/drogas/opio.htm
• Wikipedia
• Guia de las plantas psicoactivas, Dr. J.L Berdonces
• Enciclopedia de las sustancias psicoactivas, Richard Rudgley