La planta posee diversos compuestos químicos: alcaloides, ácidos orgánicos y sustancias amargas, ésteres (lactucerol), lactupicrina y lactucina, alcoholes, enzimas.

Potentes efectos narcóticos, hipnóticos y sedantes. La ingestión de esta infusión calma la excitación nerviosa. El lactucarium (palabra aparentemente relacionada con opiarium) se obtiene realizado incisiones en los vasos lactíferos del tallo de la planta. Posee una acción similar al opio, pero no crea dependencia, por lo que la lechuga silvestre se conoce también como opio de lechuga. Puede producir colapso respiratorio por sobredosis, por lo que a todos los efectos debe considerarse como una planta tóxica y mortal.

En papiros egipcios datados hacia el 1600 a. C. se cita la lechuga silvestre como remedio para diversas dolencias. Fue documentada por el botánico Dioscórides en sus obras como «amiga del estómago; provoca el sueño, ablanda el vientre…». La planta se viene utilizando durante siglos por sus propiedades sedantes y anestésicas. En el Cáucaso y el Turquestán la Lactuca virosa era una planta utilizada por los derviches, quienes consumían su látex puro o mezclado con hachís para tener visiones y entrar en trance. En los siglos XVIII y XIX, los médicos y farmacéuticos utilizaban regularmente el Lactucarium, extracto del látex de la planta, cuando no disponían de opio. En áreas rurales de Francia y España fue relativamente popular el uso del cocimiento de tallos y hojas de lechuga silvestre como somnífero a finales del mismo siglo. En la década de 1970 se popularizó su consumo en EE. UU., vendiéndose bajo muchos nombres distintos, como Lettuce opium, l’opium y lettucene. Según parece el famoso artista catalán Gaudí, lo usaba como agente potenciador onirógeno.